谁能介绍下原创制剂开发中缓释微丸+速释微丸两者的比例是如何确定的?
处方与工艺

在原创药开发中,如果考虑采用缓释微丸+速释微丸的方式给药,缓释部分API的比例和速释部分的比例,通过什么来确定,另外缓释和速释部分分别以怎样的速度释放?这个开发过程是怎么样?

2017-08-02 14:21 Stone3     
2个回答

这些都是仿制药,对于一类新药来说缓释部分和速释部分的比例没有参考,如果根据一期临床的速释处方的临床,大致估算设计一个比例,再上临床,如果比例和释放速度不适合,那岂不是又得重新做?是否有根据速释处方的临床结果直接可以精确的设计出缓释部分和速释部分的比例,以及释放速度。不知道是否能有一些软件可以做到?如果有了解这方面的高手欢迎讨论。

2017-08-04 13:50 Stone3     

这个缓释+控释是哪个适应症的?之前有没有先例? 

以下是一些例子,可以看看申报资料、文献、相关仿制药的例子;如果有相同适应症,例如高血压、抗抑郁,希望有帮助:

AmbienCR(安必恩控释片)参照药由50%速释部分和50% 控释部分组成。仿制药的比例能改变吗?改变比例做出来是改良药吗?

Concerta(专注达)参照药有速释外层和渗透泵延迟释放片芯。

Adderall CR(混合苯丙胺盐缓释胶囊),参照药是速释微丸和缓释微丸的混合。

Cardizen CD(地尔硫卓控释胶囊),参照药快速释放药物和慢速释放药物的比率为4060

2017-08-04 08:55 Lava